苗头化合物的发现是创新药研发企业和研究机构所面临的第一道难关,其过程往往是科学理性中夹杂着偶然发现,几乎每一个新药发现的背后都有一个故事,让科学家们感触颇深。目前苗头化合物的发现主要有以下策略:高通量筛选、定向筛选、基于结构的药物设计、基于片段的药物设计、已知活性化合物、以及DNA编码化合物库(DEL)技术。其中,DEL技术是药物筛选的一项新兴技术,由美国Scripps研究院于1992年最早提出,并于近些年受到广大科研人员的青睐。
DEL技术是利用DNA片段作为记录化合物结构信息的条形码,在包含数以亿计的化合物分子库中,每个化合物分子都由一条独特的DNA序列进行编码。DEL技术的流程主要有:DNA编码化合物库的合成、靶标蛋白的亲和筛选、Binder的确定、重合成分析、以及化合物与靶标蛋白生物活性的验证等。其中, DNA编码化合物库的构建是最核心的部分,也是DEL技术的基石。科学家们一直致力于DNA兼容化学反应的研究以及建库策略的研究,以推动DEL技术的应用与发展。目前关于建库策略有多种,其中最流行的一种方式是“split & pool”的策略,这也是目前药明康德HitS事业部DEL平台采用的策略。
7月16日晚上8点,药明康德高级主任、研究服务部HitS事业部杨洪芳博士将做客药明直播间,围绕如何构建DNA编码化合物库,如何进行重合成验证等问题与大家进行在线讨论和交流。欢迎大家的参与!

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主题:DEL化学——库的构建和后期验证的化合物合成 主讲人:杨洪芳博士 药明康德高级主任 研究服务部HitS事业部 时间:2020年7月16日,20:00 – 21:00 |
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