HIV药物近期研发进展概览

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近期，新冠变异病毒奥密克戎让大家再次陷入疫情传播的紧张氛围之中。英国伦敦大学学院生物学教授弗朗索瓦·巴卢分析称，奥密克戎变异株携带着一系列不寻常的突变，有可能是在某个免疫力低下病例的慢性感染期间发生的变异，也有可能来自某个未经治疗的艾滋病患者。而艾滋病一直也是人类攻克疾病道路上的难题之一，每年的12月1日是世界艾滋病日，接近12月以来，关于艾滋病防范和治疗的教育也会广为宣传，以增进人们对艾滋病的认识。世界艾滋病日的标志是红丝带，象征着大众对艾滋病病毒感染者和艾滋病病人的关心与支持。

据联合国艾滋病规划署发布的《2021艾滋病防治全球进展报告》披露:截止2020年,全球有3770万人感染了艾滋病病毒,其中包括170万0-14岁的儿童,全世界约有68万人死于艾滋病相关疾病;到2020年底,全世界约有2750万人正在接受抗反转录病毒治疗。那么关于HIV的药物研发近期有哪些进展呢？

前沿生物：艾博韦泰(ABT)

2021年11月末，在2021年第11届国际艾滋病协会艾滋病科学大会(IAS)上,前沿生物公布了艾博韦泰Ⅲ期临床试验(TALENT研究)的主要研究成果;TALENT研究是全球首个使用包含长效注射药物的二药配方治疗初治失败的HIV感染者的Ⅲ期临床试验,是中国第一个原创艾滋病新药Ⅲ期临床试验,也是第一个全部以亚洲人群为研究对象的艾滋病新药注册临床试验。该研究结果显示,以艾博韦泰为核心取代两个NRTIs的两药方案治疗初治失败的HIV-1感染者,患者可以获得快速持久的病毒抑制,治疗48周不劣于标准二线三药联合治疗。艾博韦泰具有高耐药屏障,无注射位点反应,长期每周一次注射给药良好的依从性,总体安全性好的优点。

艾博韦泰(ABT)是一种以HIV病毒膜蛋白gp41为靶点的长效融合抑制剂,由34个氨基酸和一个修饰化学基团组成。艾博韦泰作用于HIV-1病毒感染的第一环节,与靶点HIV-1膜蛋白gp41结合,抑制病毒膜与人体CD4细胞膜融合,从而阻止HIV-1病毒进入细胞,发挥其抗病毒作用。艾博韦泰通过其侧链修饰基团与血液中白蛋白发生1:1分子比的特异性结合,形成稳定的共轭体而延长其体内半衰期,实现长效的功能。

HIVE scRNAseq解决方案

2021年11月，珀金埃尔默和Honeycomb Biotechnologies联合推出首.个用于单细胞分离和分析的商业解决方案HIVETM scRNAseq。该解决方案利用便携式手持设备对多种类型的细胞（包括肝细胞、神经元、粒细胞以及肾单位等脆性和不稳定的细胞）进行捕获、存储以及RNA-Seq文库制备。HIVE解决方案无需专门的仪器即可实施，并为实验室进行基础研究、转化研究、临床和临床前研究提供了更广阔的平台。

HIV药物近期研发进展概览

HIVE scRNAseq解决方案

Science子刊：α4β7整合素阻断有望延长广泛中和抗体对HIV的病毒学控制

2021年10月，突破性的疫苗技术—mRNA免疫—在创纪录的时间内被开发出来，以对抗在全球蔓延的COVID-19大流行病。但是，针对HIV的mRNA免疫接种现在才刚刚开始研究。美国生物技术公司Moderna公司生产了一种解决SARS-CoV-2的mRNA疫苗，该公司正在进行预防HIV感染的mRNA疫苗的早期研究。

在一项新的研究中，来自美国多家研究机构的研究人员启动了一系列动物研究，通过使用多方面的抗体军队来处理HIV感染。其中的一些抗体是中和抗体，作为单克隆抗体给试验动物使用。另一种被设计成具有不同任务的单克隆抗体发挥阻断的作用，阻止HIV感染过程中的一种关键因子继续发挥它的促进病毒复制的作用。相关研究结果近期发表在Science Translational Medicine期刊上，论文标题为“Blocking α4β7 integrin delays viral rebound in SHIVSF162P3-infected macaques treated with anti-HIV broadly neutralizing antibodies”。

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吉利德：Biktarvy(必妥维®)

2021年10月，吉利德迷信（Gilead Sciences）在2021年第11届国内艾滋病协会（IAS）HIV迷信上颁布了三合一复方新药Biktarvy（中文商品名：必妥维，通用名：比克恩丙诺片，比克替拉韦50mg/恩曲他滨200mg/丙酚替诺福韦25mg，BIC/FTC/TAF）2项随机、双盲、阳性药物对照III期研讨（研讨1489和研讨1490）48周开放标签扩大期（OLE）的汇总阐发数据。

Biktarvy是指南保举用于HIV-1患者的单片完全医治方案。汇总阐发数据显示，在先前没有承受过HIV药物医治（treatment-naive，初治）的HIV-1成人感化者中，Biktarvy医治4年（192周）具备高疗效和耐久的病毒克制作用，99%的患者到达并维持病毒学克制，没有呈现因医治对Biktarvy任何组分发生耐药性的病例。

HIV药物近期研发进展概览初治成人患者4年医治数据

GSK强生Vocabria/Rekambys：启动注射治疗

2021年10月，ViiV Healthcare【由葛兰素史克（GSK）控股、辉瑞（Pfizer）和盐野义（Shionogi）持股】宣布，欧盟委员会（EC）已批准更新Vocabria（cabotegravir注射剂和片剂）和强生旗下杨森制药Rekambys（rilpivirine长效注射剂）的产品特性概要（SmPC），为医疗专业人员和HIV感染者提供了直接启动注射治疗的选择，而无需进行cabotegravir和rilpivirine口服导入治疗。口服cabotegravir和rilpivirine可以服药一个月，以评估药物的耐受性，这是SmPC更新中的可选方案。数据表明，2种起始给药途径具有相似的安全性和有效性。

cabotegravir/rilpivirine（卡博特韦/利匹韦林，CAB/RPV）由ViiV与强生旗下杨森制药合作开发，是用于成人治疗HIV-1感染的第一个完整长效方案。其中，卡博特韦是一种长效HIV-1整合酶链转移抑制剂，利匹韦林是一种长效非核苷逆转录酶抑制剂。

在欧盟，CAB/RPV长效方案于2020年12月获得批准：Vocabria（cabotegravir注射剂和片剂）联合Rekambys（rilpivirine注射剂）和Edurant（rilpivirine片剂），用于接受稳定ARV方案已实现病毒学抑制的HIV-1成人感染者。在欧盟，这款长效疗法（cabotegravir注射剂+rilpivirine注射剂）可每个月或每2个月注射一次。

特别值得一提的是，CAB/RPV长效方案是全球第一个完整的、长效的HIV治疗方案，每个月或每2个月一次肌肉注射（IM）给药。该药的批准上市标志着一个重大里程碑，将为HIV治疗带来一场革命，将全年每天365天口服转变为每个月或每2个月注射一次，全年仅需注射治疗12次或6次。

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葛兰素史克：HIV单片双药疗法

2021年6月，葛兰素史克宣布，其用于艾滋病治疗的创新双药治疗方案多伟托®（通用名：拉米夫定多替拉韦片）正式在中国上市。多伟托® 于2021年3月获得中国国家药品监督管理局批准，与传统三联治疗方案相比，其能在减少人类免疫缺陷病毒感染者服用抗逆转录病毒药物种类的同时，达到经科学验证的病毒学抑制疗效。作为中国首个完整的、每日一次、单一片剂的艾滋病双药治疗方案，多伟托®的上市为中国HIV感染者提供了一项全新的治疗选择。

多伟托®由固定剂量的多替拉韦（50mg）和拉米夫定（300mg）组成。其中，多替拉韦是第二代HIV整合酶链转移抑制剂，通过阻止病毒DNA整合至人体免疫细胞（T细胞）的遗传物质来阻断HIV的复制；拉米夫定则是一种核苷类逆转录酶抑制剂，常与其他抗逆转录病毒药物联合使用，用于HIV感染的治疗。

无论是HIV还是新冠病毒，都是人类前行路上的“小怪兽”，然而科研工作者们就像一个个“奥特曼”一样，冲锋在战胜怪兽的前线。相信，在我们不断地探索与创新的过程中，病毒终将被打败，减少痛苦与疾病，增加幸福与安康！

参考链接：

1. https://www.biomart.cn/news/16/3017169.htm

2. CahnP, MaderoJS, ArribasJR, et al. Dolutegravir plus lamivudine versus dolutegravir plus tenofovir disoproxil fumarate and emtricitabine in antiretroviral-naive adults with HIV-1 infection (GEMINI-1 and GEMINI-2): week 48 results from two multicentre, double-blind, randomised, non-inferiority, phase 3 trials. Lancet. 2019 Jan 12;393(10167):143–155.

3. 拉米夫定多替拉韦片产品说明书

4. https://news.bioon.com/article/6792486.html

5. https://www.100yiyao.com/detail/193573745.html

6. https://news.bioon.com/article/6792357.html

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